氢化可的松的生产工艺原理（PPT 39页）

氢化可的松的生产工艺原理第一节概述
氢化可的松（Hydrocortisone)
化学名11?17?21-三羟基孕甾－4-烯－320二酮氢化可的松又称皮质醇主要药理作用：
能影响糖代谢并具有抗炎、抗病毒、抗休克及抗过敏作用临床用途广泛主要用于肾上腺皮质功能不足自身免疫性疾病（如肾病性慢性肾炎、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎）变态反应性疾病（如支气管哮喘、药物性皮炎）以及急性白血病、眼炎及何杰金氏病也用于某些严重感染所致的高热综合治疗
副作用：对充血性心力衰竭、糖尿病等患者慎用；对重症高血压、精神病、消化道溃疡、骨质疏松症忌用
氢化可的松作为天然皮质激素疗效确切在临床上一直不减其重要作用第二节合成路线及其选择
全合成需要30多步化学反应工艺工程复杂总收率太低无工业化生产价值
目前国内外制备氢化可的松都采用半合成方法
甾体药物半合成的起始原料都是甾醇的衍生物如从薯芋科植物得到薯芋皂素从剑麻中得到剑麻皂素从龙舌竺中得到番麻皂素从油脂废气物中获得豆甾醇和β－谷甾醇从羊毛脂中得到胆甾醇这些都可以作为合成甾体药物半合成原料
6[来自www.管理]0%的甾体药物的生产原料是薯芋皂素近年来由于薯芋皂素资源迅速减少以及C－17边链微生物氧化降解成功国外以豆甾醇、β－谷甾醇作原料的比例已上升薯芋皂素立体构型与氢化可的松的一致A环带有羟基B环带有双键易于转化为Δ4-3-酮的活性结构合成工艺相当成熟我国主要以薯芋皂素为半合成原料剑麻皂素和番麻皂素的资源在我国也很丰富但尚未得到充分利用
比较薯芋皂素与氢化可的松的化学结构可知必须去掉薯芋皂素中的E、F环而薯芋皂素经开环裂解去掉E、F环后可得到关键中间体－双烯醇酮醋酸酯（8-8）从8-8到氢化可的松除将C－3羟基转化为酮基C－56双键移到C－45位还需引入三个特定的羟基这些基团的转化和引入有的交易进行如C－3位的羟基经直接氧化可直接得到酮基同时还伴有Δ5双键的转位C－21上有活泼氢可通过卤代之后再转化为羟基；利用Δ16双键存在开经过环氧化反应转为C－17位羟基并且由于甾环的立体效应使得C－17位羟基刚好为α－构型最关键一步是C－11β－羟基的引入
由于C－11位周围没有活性
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